Рисполепт побочные эффекты. Рисполепт: инструкция по применению. Применение у детей

Возникает хотя бы раз в жизни у 15-25 % населения планеты и обычно в возрасте до 40 лет. Чаще всего страдают малыши до 3-х лет, чуть реже – дети дошкольного и раннего школьного возрастов. Высыпания при крапивнице напоминают ожог крапивы, откуда и произошло название болезни. Первичным элементом сыпи является волдырь, представляющий собой местный отёк сосочкового слоя дермы. Такая сыпь называется уртикарной (от лат. urtica – крапива ) и сопровождается значительным зудом, приводящим к ухудшению самочувствия, нарушению сна. У половины больных крапивница возникает изолированно, примерно у 40 % недуг сочетается с ангионевротическим отёком (отёком Квинке), а изолированный ангиоотёк встречается лишь у 10-15 % больных и представляет собой более глубокий отёк кожи и подкожной клетчатки, развитие которого на слизистых ротовой полости и гортани может приводить к асфиксии, угрожающей жизни ребёнка.

Крапивница может быть острой и продолжаться в течение нескольких дней и недель (не более 6 недель между появлением первых и исчезновением последних элементов сыпи) или хронической, протекая месяцы и годы. У детей чаще наблюдаются острые формы заболевания, а в возрасте от 20 до 40 лет – хронические.

Причины острой крапивницы и отёка Квинке у детей в большинстве случаев удаётся чётко установить. Это могут быть следующие факторы:
- пищевые продукты (молоко, яйца, рыба, орехи, бобовые, цитрусовые, шоколад, клубника, малина и другие), и, чем младше ребёнок, тем чаще пищевые аллергены являются причиной заболевания;
- лекарственные препараты (антибиотики из групп пенициллинов, цефалоспоринов, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты крови, рентгенконтрастные средства);
- укусы насекомых (ос, пчёл, пауков, блох), медуз;
- инфекции (чаще вирусы гепатита, Эпштейна-Барр, стрептококки, гельминты);
- физические факторы (тепло, холод, инсоляция, двигательные нагрузки, давление);
- непосредственный контакт аллергена с кожей (шерсть животного, красители, парфюмерные средства, латекс, бытовая химия).

Причины хронической крапивницы удаётся установить у 20-30 % детей, и чаще ими являются физические факторы, инфекции, глистные инвазии, пищевые добавки, ингаляционные аллергены и медикаменты.

Механизмы развития крапивницы и ангионевротического отёка делятся на две основные группы – аллергические и неаллергические. И в том и в другом случае в основе лежит выброс из гранул тучных клеток биологически активных веществ, наиболее изученным из которых является гистамин, вызывающий зуд, отёк и гиперемию. У детей чаще всего к дегрануляции приводят аллергические реакции немедленного типа (IgE-зависимые), при которых происходит взаимодействие аллергенов с антителами на мембранах тучных клеток. При воздействии неиммунных факторов повышение концентрации гистамина случается за счёт прямого высвобождения его из клеток при употреблении определённых продуктов, лекарственных препаратов. Кроме того, к неиммунным механизмам относятся воздействия физических факторов, вызывающих развитие холодовой, тепловой, контактной, солнечной, вибрационной крапивницы.

Для клинической картины крапивницы характерно появление волдырей округлой или овальной формы размерами от нескольких миллиметров до 10-20 см; они могут сливаться между собой, образуя полициклические фигуры. Элементы сыпи возвышаются над поверхностью кожи, имеют ярко-розовую окраску, иногда в центре – более бледную; могут появляться в любой части тела, включая волосистую часть головы, ладони и стопы, и сопровождаются зудом разной степени выраженности. Сыпь бледнеет при надавливании. Для детей характерно острое течение крапивницы с обильным высыпанием, сопровождающимся значительным отёком и гиперемией.
Часто у детей отмечаются и общие симптомы: повышение температуры тела до 39 градусов Цельсия, снижение аппетита, боли в животе, суставах, расстройства стула. Важной особенностью крапивницы является полное обратное разрешение волдырей без образования вторичных элементов (от нескольких минут до нескольких часов, но не более суток).

К особым видам крапивницы относится аквагенная крапивница , возникающая сразу после контакта с водой любой температуры, характеризующаяся высыпанием мелких волдырей, окруженных эритематозными пятнами, и сопровождающаяся сильным зудом.
У более старших детей, чаще в подростковом возрасте, встречается так называемая холинергическая крапивница – появление большого количества бледно-розовых волдырей диаметром 1-5 мм, окружённых гиперемией. Они образуются после физической нагрузки, стресса, потоотделения, горячего душа, при этом сопровождаясь системными проявлениями: приливами, слабостью, учащённым сердцебиением, одышкой, болью в животе.

У детей ангионевротический отёк бывает реже. Для него характерно внезапное возникновение отёка кожи и подкожной клетчатки, приводящего к деформации области поражения. Локализуется отёк Квинке на участках кожи со скудной соединительной тканью, склонных к накоплению тканевой жидкости – на веках, губах, ушных раковинах, кистях, стопах, гениталиях, слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта. Зуд при отёке Квинке выражен в меньшей степени, чаще беспокоят жжение и чувство распирания. Разрешение происходит медленнее – в течение 24-72 часов.
При ангиоотёке в процесс могут вовлекаться слизистые оболочки ротовой полости, языка, глотки, гортани с развитием нарушения проходимости верхних дыхательных путей, угрожающих жизни ребёнка. Вначале возникает охриплость голоса, лающий кашель, затем появляется и нарастает затруднение дыхания, формируется инспираторная одышка (затруднение вдоха), потом затрудняется и выдох, нарастает цианоз кожи лица, сменяющийся резкой бледностью. В тяжёлых случаях высок риск развития асфиксии. При формировании отёка на слизистых оболочках желудка и кишечника ребёнка беспокоят боли в животе, рвота, нарушения стула.

Диагностика крапивницы и отёка Квинке основывается на характерной клинической картине заболеваний. Лабораторные и инструментальные обследования назначают для выявления причинного фактора. Используют кожное тестирование с пищевыми аллергенами, специфические диагностические провокационные тесты. Проводят также поиск заболеваний, способствующих развитию крапивницы – глистных инвазий, патологий эндокринной и пищеварительной систем.

Лечение крапивницы и ангионевротического отёка осуществляется в трёх основных направлениях: устранение контакта с провоцирующим фактором, назначение медикаментозной терапии и создание гипоаллергенного окружения для предотвращения рецидивов заболевания.

Из лекарственных препаратов, учитывая механизмы развития заболевания, наиболее эффективными являются антигистаминные препараты в возрастных дозировках. При распространённых формах крапивницы и отёка Квинке предпочтительнее парентеральное их введение, а затем переход на таблетированные формы в течение месяца и более. При хронической крапивнице лечение назначается на 3-6 месяцев, а иногда и до года. При малодейственности антигистаминных препаратов (нарастание отёка, генерализация поражения) применяют глюкокортикостероидные гормоны (внутривенно).
При пищевой аллергии дополнительно назначают сорбенты, при холинергической крапивнице – холинолитические препараты, при холодовой – мембраностабилизаторы, при солнечной – циклоспорин А. В некоторых случаях эффективно проведение сеансов плазмафереза.

При тяжёлой форме острой крапивницы, неэффективности амбулаторного лечения, ангиоотёке гортани с риском асфиксии, отёке языка, кишечника и угрожающих жизни осложнениях необходимо госпитализировать ребёнка в стационар.
Если у малыша развивается отёк гортани, до приезда скорой помощи необходимо принять некоторые меры. Прежде всего нельзя самим поддаваться панике и успокоить ребёнка, так как беспокойство усилит отёк и быстрее приведёт к асфиксии. Далее следует прекратить контакт с аллергеном (при укусе насекомого – вынуть жало, при пищевой аллергии – промыть желудок, при лекарственной аллергии – прекратить введение препарата), обеспечить максимальный приток кислорода, снять с шеи и талии все сдавливающие предметы, в нос закапать сосудосуживающие капли. Можно самостоятельно до приезда врача дать ребёнку сорбенты и антигистаминные препараты в возрастных дозировках.

Профилактика рецидивов крапивницы и ангионевротического отёка
При наиболее частой форме заболевания у детей – аллергической – следует по возможности избегать контакта с провоцирующими факторами. Однако нередко точную причину выявить не удаётся или контакта невозможно избежать. В этом случае нужно ограничить влияние на ребёнка всех факторов, способных вызывать аллергическую реакцию. Прежде всего необходимо соблюдать гипоаллергенную диету, исключить все продукты, способные вызывать выброс гистамина или содержащие его в большом количестве. К ним относятся шоколад, цитрусовые, морепродукты, клубника, яйца, консерванты, сыры, копчёности, орехи, томаты и другие.
Также нельзя допускать встречи ребёнка с контактными (шерсть животных, бытовая химия, красители, пыль, латекс) и ингаляционными (пыльца растений, аэрозоли) аллергенами, надо носить просторную одежду из натуральных мягких тканей, избегать укусов насекомых, приёма лекарственных препаратов, из-за которые ранее наблюдалось появление крапивницы.

Важным условием для эффективного устранения аллергии является лечение очагов хронической инфекции, заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе дисбактериоза, борьба с гельминтозами, качественная терапия простудных и других инфекционных заболеваний. Более того, необходимо проводить общие меры по укреплению иммунитета малыша.
При крапивнице, связанной с воздействием физических факторов, исключить их влияние на ребёнка – не носить тесную одежду, не посещать бани, не употреблять слишком холодные или горячие напитки, не подвергаться чрезмерной физической нагрузке; избегать прямого попадания солнечных лучей, использовать солнцезащитные средства с высоким уровнем УФ-защиты.

Все три заболевания относятся к числу болезней, вызванных выделением вазоактивных веществ, главным образом, из жировых клеток. Как правило, речь идет об аллергической реакции.

В случае крапивницы проявления ограничиваются кожным покровом, Квинке и ангионевротический отеки воздействуют на подкожные ткани и более глубокие структуры.

Эти состояния также могут быть частью общих симптомов аллергии и угрожающих жизни анафилактических реакций, которые требуют немедленной интенсивной терапии.

В то время, как отек Квинке затрагивает область гортани, ангионевротический может происходить в разных местах организма.

Ангиоотек особенно часто появляется в подкожной ткани лица, но нередко бывает и на слизистых оболочках органов дыхания и пищеварительной системы. Отек Квинке, таким образом, считается одним из ангиоотеков. В 50-75% случаев этиология (причина образования) таких состояний неясна.

Для эффективности лечения важно определить причину и устранять непосредственно ее. Как правило, при терапии отека, вызванного аллергией, в первую очередь необходимо исключить раздражающий аллерген.

Набухание происходит вследствие высвобождения вазоактивных веществ в клетках. Кроме того, требуется сосредоточиться на введении антигистаминных препаратов (антиаллергические лекарства), кортикостероидов или модифицированных андрогенов (например, препарата Даназол).

Патогенез

Крапивница может развиваться на аллергической (немедленный, реагиновый, и замедленный, клеточный, тип), аутоиммунной и ложноаллергической основе.

В зависимости от течения и проявлений крапивница делится на:

острую; острую ограниченную гигантскую (отек Квинке); хроническую рецидивирующую; солнечную (ультрафиолетовую); холодовуто (криоглобулиновую); контактную (фитодерматит, гусеничный дерматит); пигментную; детскую.

Развитие крапивницы на ложноаллергической основе чаще связано с вегетативной дисфункцией холинергического типа, на фоне которой наряду с избытком ацетилхолина наблюдается повышенная либерация гистамина, провоцируемая рядом неспецифических факторов, раздражителей.

При анафилактическом шоке (см. Реагиновый тип реакции) в отличие от местной аллергической реакции (атопический ринит, отек Квинке и др.

) развивается острая генерализованная реакция на обильное выделение тучными клетками биологически активных веществ на фоне резкого снижения процессов инактивации гистамина и др.

Наряду с этим при анафилактическом шоке вследствие выраженной вегетативной дисфункции могут наблюдаться на ложноаллергической основе (йодсодержащие контрастные вещества, миелорелаксанты, промедол и др.

) процессы гистаминолиберации из различных клеточных структур, индуцирующих системные расстройства микроциркуляции.
.

При более медленных вариантах развития анафилактического шока немаловажная роль отводится участию в его формировании иммунных комплексов (см. Иммунокомплексный тип реакции). При этом на фоне анафилактического шока определяются различные проявления капилляротоксикоза - токсидермия, церебральный, почечный вариант анафилактического шока, картина острого миокардита. Этот механизм развития часто сочетается с реагиновым типом. Анафилактический шок может быть дебютом сывороточноподобного синдрома, эозинофильных инфильтратов.

Причины ангионевротического отека

Ангионевротический отек развивается через несколько минут после поступления аллергена в организм. Вызвать подобное состояние могут многие вещества.

У каждого человека развивается восприимчивость к индивидуальным аллергенам. Провоцирующее вещество может вызывать крапивницу как при внутреннем, так и при внешнем воздействии на организм.

Разновидности недуга

Медики выделяют острую и хроническую формы заболевания.

Здесь рассмотрим какой бывает крапивница, виды, фото и степени тяжести болезни.

Дермографическая, замедленная, холодовая, вибрационная крапивницы классифицируются как физические виды этого заболевания.

Холинергическую, адренергическую, контактную и аквагенную крапивницы относят к особым формам. К крапивнице были отнесены такие болезни, как мастоцитоз, уртикарный васкулит и наследственная форма холодовой крапивницы.

Различают острую и хроническую крапивницу:

Крапивница классифицируется по следующему принципу:

По длительности течения крапивница бывает:

1. острая (менее 6 недель);
2. острая рецидивирующая (длительность ремиссии больше длительности обострения, длительность обострения менее 6 недель);
3. хроническая (более 6 недель).

По степени активности крапивница бывает:

Кроме того, крапивница может быть проявлением ряда заболеваний: наследственного ангионевротического отека, уртикарного васкулита, пигментной крапивницы (мастоцитоз), семейной холодовой крапивницы (васкулита) и т. д.

Врачи-дерматологи (в зависимости от механизма развития) выделяют такие типы крапивницы:

• аллергическую;
• идиопатическую (неясной природы);
• аутоиммунную;
• неаллергическую.

Рассмотрим, какие еще существуют формы крапивницы с отеком Квинке:

• Острая. Общая продолжительность - не более полутора месяцев. Этот вид заболевания чаще поражает молодых людей в возрасте от 20 до 40 лет и имеет аллергическую природу (является следствием реакции организма на такие раздражители: яды насекомых, пища, лекарственные препараты).
• Хроническая. Такая крапивница «растягивается» на срок больше 6 недель, ей свойственна типичная клиническая картина - интенсивный кожный зуд, последовательное появление - исчезновение выпуклых волдырей, вторичные сыпные элементы отсутствуют. Хронические крапивницы бывают локализованными («обитают» на подошвах и ладонях, животе) либо распространенными (в патологический процесс вовлекаются кожные покровы всего тела). Причины заболевания - глистные инвазии, наличие очагов инфекции, нарушения работы органов ЖКТ.
• В отдельную группу болезней выделяют крапивницы с отеком Квинке, обусловленные воздействием на кожу определенных физических факторов (раздражителей). Таковыми могут являться: холод, механические повреждения целостности кожных покровов, вода, тепло, ультрафиолет, вибрационные процессы.

Самостоятельными категориями являются психогенные (механизм развития - реакция организма на стресс, повышенная тревожность, депрессивные состояния), контактные (аллерген непосредственно взаимодействует с кожей), наследственные крапивницы.

Ангионевротический отек Квинке - острый и ограниченный. Он симптоматичен молниеносным нарастанием отечности кожи, слизистых оболочек и подкожной жировок клетчатки, в ряде случаев патологическое состояние распространяется и на гениталии.

В медицинской практике встречаются случаи, когда обычной крапивнице в то же время сопутствует отек Квинке. Этот процесс может разрешиться бесследно в течение нескольких часов, но, бывает, растягивается на 2-3 суток.

Классификация и стадии развития заболевания

Выделяют 3 степени тяжести течения болезни:

Особенно опасен отек, когда развивается в области гортани из-за асфиксии. Отечная кожа белеет, может ощущаться жжение. Обычно такое состояние проходит через несколько часов, но иногда отек спадает только спустя несколько суток.

Основные симптомы

Во всех случаях патогенетическая составляющая процесса одинаковая – под воздействием аллергена или медиатора воспаления (псевдоаллергическая форма) значительно повышается проницаемость сосудов, располагающихся в коже.

В результате жидкость устремляется в межклеточное пространство, и образуются волдыри. Многих пациентов удивляет, что образования на коже, появляющиеся при крапивнице, врачи называют волдырями.

Можно легко запомнить, что волдыри у человека появляются при ожоге крапивой, а в случае с термическими ожогами говорят о пузырях.

Клинические проявления заболевания несколько отличаются в зависимости от активности процесса.

Острая форма крапивницы

Встречаются разные формы крапивницы. В зависимости от них и локализация высыпаний разная.

• Острая крапивница. Аллергическая сыпь появляется внезапно не только на коже, но и на слизистых гортани, неба, губ, языка.
• Хроническая крапивница. К типичным симптомам добавляется температура, головная боль, мучительный зуд до бессонницы, понос, тошнота, невротические расстройства.
• Гигантская крапивница. Сопровождается отечностью. Вызывает ангионевротический отек подкожной клетчатки лица или слизистой половых органов.

Основные симптомы крапивницы:

• кожный зуд;
• высыпания на коже в виде волдырей.

Зуд кожи бывает разной интенсивности - от незначительного зуда до нестерпимого, особенно вечером и ночью. Волдыри могут быть различной формы, сливаться между собой, быть абсолютно любого диаметра (от нескольких миллиметров до нескольких десятков сантиметров), чаще бледные в центре с покраснением по периферии и появляться на любом участке кожи и иногда слизистых. В местах скопления большого количества рыхлой подкожно-жировой клетчатки (веки, уши, губы, пальцы, половые органы) крапивница может проявляться в своей гигантской форме - в виде отека Квинке.

Гистология кожи при крапивнице

Главное отличие высыпаний - это их мономорфность, т. е. сыпь на коже при крапивнице всегда представлена только волдырем. Волдырь - это локальный отек кожи (мини-отек Квинке), который бледнеет при надавливании на него. Следующая отличительная черта высыпаний при крапивнице - это то, что волдыри бесследно исчезают в течение 1-2 суток. Это главные отличительные диагностические черты, которые не позволяют перепутать крапивницу с любыми другими заболеваниями, сопровождающимися высыпаниями на коже. Редко интенсивные высыпания могут сопровождаться незначительным повышением температуры тела, снижением давления, слабостью, болями в области эпигастрия или живота схваткообразного характера, жидким стулом.

Гигантская крапивница «сигнализирует» о своем появлении многочисленными зудящими волдырями (бывают разной формы и размера), высыпания могут локализоваться на различных участках тела, сливаться в монолитные очаги.

Чаще всего сыпные элементы обнаруживаются на лице, нижних конечностях, спине, животе либо в местах наибольшего трения - поясница, бедра, плечи, ягодицы.

Аллергическая крапивница и отек Квинке сопровождаются гипертермией, апатией, слабостью во всем теле, иногда - потерей сознания вследствие резкой гипотонии.

Обычно волдыри «живут» не дольше суток, но при отсутствии лечения исчезающие сыпные элементы сменяют новые высыпания.

Симптомы при отеке Квинке могут проявляться молниеносно, одномоментно, либо нарастать постепенно. Главный признак патологического состояния - образование безболезненного обширного отека подкожной жировой клетчатки. Он может локализоваться:

• на лице (особенно в области губ);
• во рту (страдает язык, мягкое небо, я ряде случаев отечность переходит на верхние дыхательные пути, поражает не только гортань, но и трахею, бронхи).

Зуд отеку Квинке не свойственен, высыпания не меняют свой цвет, остаются красными, реже - бледно-розовыми. Пациентов беспокоит кашель, голос становится осиплым, во многих случаях развивается анафилактический шок с последующей асфиксией (удушьем).

Диагностика

Поскольку заболевание кожное, то практически все необходимое для постановки диагноза врач может узнать при общем осмотре и сборе анамнеза (сезонность, употребление перед приступом определенного продукта и т.

д). Достаточно просто верно оценить симптомы, и лечение крапивницы можно начать практически сразу.

Врачи ограничиваются следующими диагностическими мероприятиями:

Кожа является своеобразной лакмусовой бумажкой, которая свидетельствует об изменениях в организме.

Поэтому игнорировать появление любой сыпи нельзя. Крапивница не пройдет сама собой и требует консультации у аллерголога или врача общей практики.

Диагностируют заболевание визуально, основываясь на данных анамнеза и клинической картины.

Подтверждают диагноз кожные пробы. Провокационные тесты с аллергенами проводят на первом этапе. Также делают общий и биохимический анализ крови, общий анализ мочи.

Как лечить аллергическую крапивницу?

Чтобы диагностировать крапивницу, не требуется специфической лабораторной диагностики, в то время как выявление причин заболевания может этого потребовать.

В первую очередь нужно как можно раньше обратиться к врачу аллергологу-иммунологу. Если на время визита высыпаний нет - постараться предоставить врачу фотографии высыпаний/отеков для наибольшей информативности (при условии, что клинические проявления не были тяжелыми и не требовали экстренной помощи во время фотофиксации).

Врач аллерголог-иммунолог во время приема соберет подробный анамнез заболевания, анамнез жизни, аллергоанамнез, проведет физикальное обследование (осмотр, измерение АД, ЧСС, ЧДД, температуры тела, послушает сердце и легкие, пропальпирует периферические лимфоузлы, живот). В большинстве случаев этого комплекса диагностики будет достаточно для постановки диагноза и подбора терапии.

Более, чем в 90% случаев острая крапивница купируется в течение 2 недель и не требует специального обследования, за исключением тех случаев, когда провоцирующий агент установлен.

Если наблюдаются частые рецидивы острой крапивницы или есть хроническое заболевание, потребуется:

• общий анализ крови с лейкоцитарной формулой и подсчетом СОЭ;
• исследование некоторых биохимических показателей крови;
• обследование на наличие вирусных гепатитов В, С;
• проведение провокационных тестов (кубик льда при подозрении на холодовую крапивницу, горячая грелка при тепловой, водный компресс при аквагенной, тест с физической нагрузкой при подозрении на холинергическую крапивницу и т. д.;
• определение показателей антител к тиреоидной пероксидазе и тиреоглобулину с проведением внутрикожной пробы с аутологичной сывороткой;
• скарифкационные пробы с неинфекционными аллергенами и/или наличие специфического иммуноглобулина Е в крови к какому-либо аллергену;

При необходимости дальнейшего диагностического поиска будет целесообразным проведение:

• УЗИ внутренних органов (щитовидная железа, брюшная полость, малый таз);
• ФГДС или рентгеноскопию желудка;
• рентгенологическое исследование органов грудной клетки и придаточных пазух носа;
• вирусологическое или бактериологическое обследование на наличие инфекционных агентов;
• антитела к белку Cag A хеликобактера, лямблиям, гельминтам;
• ревмопробы (АНФ, АТ к ДНК, СРБ);
• компонент комплемента С3, С4 и т. д.

Важным диагностическим тестом у пациентов с крапивницей являются кожные пробы. Они информативны у пациентов с атопической крапивницей и отрицательны у пациентов с псевдоаллергической (при соблюдении сроков проведения тестов и сопутствующей подготовки к тестированию). Также информативен билирубиновый тест на фоне элиминационной пробы (проводят в стационаре, назначается лечебный голод с приемом только воды, душем и очистительными клизмами). При положительном результате элиминации, уменьшении или купировании симптомов подтверждают аллергический генез крапивницы. У пациентов с аллергической крапивницей уровень билирубина снижен или в пределах нормы, у пациентов с псевдоаллергической крапивницей - повышен.

Лечение

1. Устранение контакта с аллергеном.

2. Гипоаллергенная диета, включая прием энтеросорбентов (активированный уголь, или белосорб, до 12-18 г в сутки, или пектины).

3. Антигистаминные средства - кларитин или эбастин (10 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 2-3 нед) либозадитен - 1 табл. (1 мг) 2 раза в сутки в случаях подозрения на пищевую аллергию с курсом лечения при необходимости до 1-2 мес. Если кетотифен вызывает выраженный седативный эффект, то вместо одной таблетки назначается 1/2 таблетки 2 раза в сутки. Не следует принимать водителям и другим лицам, в работе которых требуется повышенное внимание и высокая физическая активность, а также беременным женщинам.

4. В случаях отека гортани, абдоминального синдрома подкожно вводят 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина и 1 мл 5 % раствора эфедрина. Показан солу-медрол - 30-90 мг или гидрокортизона гемисукцинат - 125 мг внутривенно капельно или внутримышечно.

При отеках Квинке с локализацией в области гортани дополнительно требуется дегидратационная терапия: 2 мл лазикса (при отсутствии аллергии к группе сульфаниламидов) с 20 мл 20 % раствора глюкозы внутривенно. При нарастании асфиксии и отсутствии эффекта от проводимой терапии показана трахеостомия.

5. Для улучшения микроциркуляции и снижения проницаемости сосудистой стенки можно назначать аскорбиновую кислоту и глюконат кальция.

6. При хронической крапивнице следует тщательно обследовать больного для выявления сопутствующих заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы (включая энтеропатии) и др. Дополнительно может быть рекомендована гипосенсибилизирующая терапия - внутривенное введение 100 мг 5 % раствора аминокапроновой кислоты в изотоническом растворе хлорида натрия 1 раз в сутки 5 раз (при отсутствии угрозы ДВС-синдрома, повышения других факторов свертывания крови), или тиосульфата натрия - до 20 мл 30 % раствора через день 5 раз, или гистаглобулина подкожно по схеме 0,2-0,4-0,6-0,8- 1,0 мл через день, а затем через 4-5 дней до 2 мл 5 раз.
7. Для борьбы с зудом можно рекомендовать местное применение аэрозолей аллергодила или гистимета (особенно при контактной несистемной крапивнице) или протирание 0,5-1 % раствором ментола, 1 % раствором лимонной кислоты или 1 % раствором питьевой соды (бикарбоната натрия). Противозудным действием и выраженным местным противовоспалительным эффектом обладают глюкокортикостероиды в виде мази или крема (элоком - 1 раз в сутки, наносить на наиболее воспаленные участки кожи), радоновые ванны или иглорефлексотерапия.

Н. А. Скепьян

Схема лечения включает:

1. Синдромную неотложную помощь, направленную на коррекцию артериального давления, сердечного выброса, устранение бронхоспазма.

2. Подавление выработки и высвобождения медиаторов аллергии.

3. Блокаду тканевых рецепторов, взаимодействующих с медиаторами аллергии.

4. Коррекцию объема циркулирующей крови.

Препаратом выбора при анафилактическом шоке является адреналин, оказывающий комплексное действие на а-адренорецепторы (повышение периферического сопротивления), В1-адренорецепторы (усиление сердечного выброса), В2-адренорецепторы (снижение бронхоспазма), способствующий увеличению в тучных клетках циклического аденозинмонофосфата и подавлению (вследствие этого) высвобождения гистамина и синтеза метаболитов арахидоновой кислоты.

Адреналин - дозозависимый и короткоживущий в кровеносном русле (3-5 минут) лекарственный препарат. Комплексный эффект адреналина наступает при введении его в дозе 0,04-0,11 мкг/кг/мин (т/е при введении 3-5 мкг/мин взрослому массой 70-80 кг).

Одновременно предпринимаются меры по прекращению поступления аллергена в организм пострадавшего: при ужалении перепончатокрылыми удаляется жало насекомого пинцетом или ногтем, прикладывается пузырь с холодной водой или льдом на место поступления аллергена, накладывается жгут или давящая повязка проксимальнее места поступления аллергена, если это возможно, больной укладывается на спину в положение Тренделенбурга, обеспечивается вдыхание кислорода.

Лучше всего вводить адреналин в титрованном растворе - с этой целью 1 мл 0,1 % раствора (1000 мкг) адреналина разводят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно из расчета 20-60 капель в минуту.

Если нет времени для приготовления капельницы, берут 0,5 мл 0,1 % раствора (500 мкг) адреналина, разводят в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят шприцем внутривенно струйно по 0,2-1,0 мл с интервалами 30-60 с.

При невозможности внутривенного введения раствор адреналина вводят интратрахеально, внутрикостно или при асистолии внутрисердечно.
.

Если нет выраженного снижения артериального давления, адреналин в виде 0,1 % раствора вводят подкожно в объеме 0,3- 0,5 мл.

При неадекватном снижении минимального артериального давления показано введение внутривенно в капельнице 0,2 % раствора норадреналина в дозе 0,5-1,0 мл. Для снятия избыточного бронхоспазма используется эуфиллин в виде 2,4 % раствора в капельнице от 5 до 10 мл.

Одновременно с введением адреналина тяжелым больным назначают глюкокортикоиды (солу-медрол - 50 мг/кг), для ликвидации гиповолемии используются кристаллоиды и коллоиды. В первые минуты при анафилактическом шоке отдается предпочтение 0,9 % раствору хлорида натрия в дозе 20 мл/кг, в последующем рекомендуется применение неорондекса - полифункционального корректора гемодинамических нарушений - 10-15мл/кг/сут.

После стабилизации гемодинамических показателей все больные госпитализируются в реанимационное отделение на 2-4 сут, где осуществляется постоянный мониторинг показателей деятельности сердечно-сосудистой системы и их коррекция при необходимости.

При продолжающемся коллапсе вводят повторно указанные препараты, а также мезатон или норадреналин и осуществляют мероприятия по борьбе с гиповолемией (реополиглюкнн, 5 % раствор глюкозы и др.

). Однако следует помнить, что препараты, содержащие полисахариды, также могут быть причиной сенсибилизации.

Для ликвидации метаболического ацидоза вводят внутривенно капельно 4 % раствор натрия бикарбоната.
.

Внутримышечно или внутривенно назначают антигистаминные средства (1 мл 0,1 % раствора тавегила внутримышечно, 1- 2 мл 2 % раствора супрастина или 1 мл 1 % раствора димедрола) как нейтрализующие биологически активные вещества.

Противопоказаны препараты типа пипольфена (производный фенотиазнна, обладающий а-адреноблокирующим эффектом).
.

При бронхоспазме применяют эуфиллин, оксигенотерапию, при наличии отеков - фуросемид.

Анафилактический шок после купирования может трансформироваться в различные аллергические реакции - сывороточную болезнь, бронхиальную астму, эозннофильный инфильтрат разной локализации, рецидивирующую крапивницу.

В подобной ситуации продолжается курсовое лечение глюкокортикоидами, длительность которого определяется характером аллергической реакции. Наряду с этим тщательно анализируется аллергологический анамнез с тем, чтобы полностью устранить контакт с аллергеном.

Пациент обследуется с целью выявления интеркуррентного заболевания (наличие эндокринопатии, транзиторной формы иммунодефицита).

Тяжелая форма анафилактического шока может осложняться внутриорганными изменениями (нефропатией, кардиопатией, патологией гепатобилнарной системы, энцефалопатией), имеющими свои особенности течения и лечения.

Крапивница и ангионевротический отек требуют быстрого реагирования и вызова скорой помощи.

Больного необходимо госпитализировать в стационар для специализированного лечения и наблюдения.

То что отек самостоятельно спал, не свидетельствует о выздоровлении. Приступ в скорейшем времени может повториться вновь, причем без поступления в организм специфического аллергена.

Существует такое понятие, как перекрестная аллергия. Во время гиперсенсибилизации (то есть в первое время после ангионевротического отека) может присоединяться аллергическая реакция на любые другие вещества, которые ранее не вызывали подобного эффекта.

В стационаре пациенту вводятся внутривенно препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы, проводится гипосенсибилизирующая терапия. Медицинский персонал контролирует показатели жизнедеятельности пациента – дыхание и сердцебиение.

Если у пациента развивается ангионевротический отек, то врачи действуют по другой тактике, т/к в подобных случаях помощь нужно оказывать максимально быстро и эффективно.

• Подкожно вводится раствор адреналина (0.5-1 мл в зависимости от тяжести проявлений и массы пациента).
• При появлении симптомов удушья показано введение преднизолона до 60 мг в сутки.
• Если симптомы удушья продолжают нарастать, то возможен перевод пациента на искусственную вентиляцию легких.
• Для блокады действия медиаторов воспаления вводится антигистаминный препарат вместе с 10 мл раствора кальция хлорида (10%).
• Для ускорения выведения из организма лишней жидкости пациенту вводятся мочегонные препараты. Но при этом врачи должны контролировать содержание ионов в организме для исключения осложнений.

Часто людей волнует вопрос: заразна или нет крапивница? Действительно, проявляется она так, что может вызвать подобные подозрения. Но следует понимать, что крапивница развивается по причине повышенной чувствительности организма к определенному веществу, которой заразиться нельзя.

Обширные же высыпания на коже появляются вследствие межклеточного отека и не могут передаться другому человеку при контакте или иным путем.

Как и при любой другой аллергической реакции перед лечением устраняют контакт с аллергеном.

Если высыпания спровоцированы ультрафиолетом, лучше избегать солнечных лучей. Или хотя бы не появляться на солнце в период его наибольшей активности.

А чем лечить аллергическую крапивницу?

Итак, пошагово лечение выглядит следующим образом:

• Определение аллергена и устранение контакта с ним.
• Антигистаминное лечение, которое заключается в нанесении мазей, приеме таблеток. Врач назначает седативные препараты - Диазолин, Тавегил. Для лечения также прописывают Кларитин, Цетрин, Зиртек.
• Назначается Энтеросгель, Смекта, активированный уголь, клизмы, если крапивница связана с употреблением аллергена внутрь.
• Гипоаллергенная диета исключает из меню ряд продуктов.

Лечение крапивницы аллергической сопровождается обильным питьем. Нельзя применять для борьбы с крапивницей косметические кремы. Специальные мази и гели используют не более 10 дней подряд.

ВАЖНО: При отеке Квинке (ангионевротический отек) немедленно вызывают скорую помощь. Во время лечения вводятся большие дозы стероидов и адреналина.

Лечение крапивницы состоит из нескольких этапов:

1. элиминация или устранение провоцирующих факторов, триггеров (отменить или заменить лекарственные препараты, избегать перегрева, переохлаждения, инсоляции, отказаться от тесной одежды и не носить тяжести, минимизировать физическую нагрузку и т. п.);
2. выявление и лечение очагов хронической инфекции у профильного специалиста;
3. соблюдение гипоаллергенной диеты (при устранении продукта-аллергена улучшение наступает через 1-2 суток при атопической крапивнице и через 2-3 недели при псевдоаллергической;
4. медикаментозное лечение крапивницы в соответствии с четырьмя линиями терапии в зависимости от эффекта (блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, антиIgE-препараты, и т. д.);
5. вспомогательная терапия, при неэффективности классической - блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты, стабилизаторы мембран тучных клеток, системные ГКС, иммунодепрессанты, энтеросорбенты, фотодесенсибилизаторы, гистаглобулин, плазмаферез и т. д.;
6. аллерген-специфическая иммунотерапия при подтвержденном аллергическом генезе крапивницы - наиболее эффективный метод лечения;
7. если развивается асфиксия на фоне ангионевротического отека гортани, может потребоваться экстренная интубация или трахеостомия.

Стоит помнить, что любая местная терапия в виде крема или мази при крапивнице неэффективна и применяться не должна.

Первая задача - выявление аллергена и выведение его из организма. С этой целью пациентам назначают энтеросорбенты, диуретики (мочегонные препараты), обильное питье, инъекции «очищающих» растворов, в тяжелых клинических случаях - стероидные (гормональные) системные медикаменты.

Неотложная помощь при отеке Квинке - внутривенный укол Преднизолона и внутримышечный Тавегила, при отечности гортани больному вводят адреналин подкожно.

Дальнейшее консервативное лечение ангионевротического отека предполагает прием антигистаминных (противоаллергических) таблеток пролонгированного действия.

Народная медицина

С давних времен для лечения кожного заболевания применялись народные средства. Настойки и отвары готовят из доступных трав. Но подходят они не всем.

Страдающим поллинозом - сезонной аллергической реакцией на пыльцу растений лучше воздержаться от народных средств лечения. Не подходят они и при индивидуальной непереносимости.

Осложнения

Осложнения крапивницы:

Ангионевротический отек в области гортани с риском развития асфиксии;

Все случаи анафилактической реакции, сопровождающиеся крапивницей;

Тяжелые формы крапивницы и ангионевротического отека, устойчивые к лечению в амбулаторных условиях.

Прогноз. Профилактика

Профилактика аллергической крапивницы возможна только методом ограничения контакта с аллергеном.

Всем, кто склонен к аллергии, для уменьшения общей гистаминной нагрузки на организм, важно придерживаться принципов гипоаллергенного питания.

При пищевой аллергии составляют индивидуальное меню без продуктов - раздражителей. Рекомендуется не питаться вне дома или не заказывать блюд, состав которых вам неизвестен.

Для профилактики заболевания не стоит забывать о гигиене. Необходимо следить за чистотой кожи. Это позволяет удалять не только частицы пыли, но и продукты деятельности сальных желез.

Аллергическая крапивница - кожное заболевание, которое может настигнуть в любом возрасте. Но взрослым для выздоровления потребуется больше времени.

Лечение включает прием медикаментов внутрь, применение мазей, физиотерапию, народные средства. Но начинается процесс выздоровления у детей и взрослых с диеты.

Лечить крапивницу можно в домашних условиях, но прежде следует обратиться в больницу. Врач уточнит диагноз, определит вид крапивницы и назначит эффективное лечение.

Профилактика, особенно рецидивов, заключается в выявлении аллергенов, санации очагов хрон, инфекции, интенсивном лечении заболеваний, симптомом которых может быть К.

Крапивница у детей в грудном возрасте встречается крайне редко. В раннем детском возрасте чаще наблюдается острая К.

В этиологии и патогенезе к-рой преимущественное значение имеет неправильное питание и жел. -киш.

расстройства. У более старших детей чаще отмечается хрон.

К. ; этиология и патогенез ее не отличаются от таковых при К.

у взрослых. Высыпания К.

нередко сопровождаются недомоганием ребенка, поносом, иногда рвотой, потерей аппетита.
.

При К. у детей обычно бывает трудно дифференцировать, являются ли общие расстройства состояния ребенка первичными или вторичными; всегда следует стремиться выявить этиол, фактор (лечение назначается только после обследования ребенка).

Принципы лечения К. у детей те же, что и у взрослых: гипосенсибилизация, антигистаминные и седативные средства в возрастных дозировках, дегельминтизация и др.

У детей первых 2-3 лет жизни, чаще чем истинная К., развивается так наз. детская К., или строфулюс (см.); заболевают дети, страдающие экссудативным диатезом.

См. также Аллергические болезни.

Чтобы избежать рецидива крапивницы и снизить риск развития отека Квинке, рекомендуется придерживаться нескольких правил:

Прогноз при крапивнице аллергической природы (как острой, так и хронической) благоприятный. Особую опасность представляет отек Квинке, поражающий гортань (обуславливает удушье).

Наследственный ангионевротический отек может наступать неожиданно, развиваться молниеносно, приводить к асфиксии и летальному исходу.

Диета

Что можно есть при крапивнице? Аллергия на коже повод задуматься о своем рационе.

Соблюдение диеты при аллергии (крапивница) - один из важных факторов лечения. Даже если высыпания не связаны с пищевым аллергеном, следует соблюдать диету. Как только вы заметили на коже розовато-красноватую аллергическую сыпь, сразу исключайте из рациона:

• шоколад, мед и другие сладости;
• бульоны мясные;
• морепродукты;
• рыба;
• фрукты и ягоды красного цвета;
• мандарины, апельсины, лимоны и другие цитрусовые;
• копчености, консервы, колбасы;
• кофе, газированные напитки;
• алкоголь;
• орехи.

А вот, что можно кушать при аллергической крапивнице:

• супы овощные, сваренные не на мясном бульоне;
• отварная или тушеная говядина;
• овощи свежие, тушеные и на пару - огурцы, кабачки, капуста брокколи;
• фрукты - груши, зеленые яблоки;
• творог, йогурт, простокваша, ряженка, кефир;
• крупяные каши;
• макаронные изделия;
• хлеб из отрубей;
• компот из сухофруктов или несладкий чай;
• сливочное, оливковое или подсолнечное масло.

ВАЖНО: В редких случаях больному назначается полное голодание. Обычно рацион состоит из ограниченного списка продуктов. Постепенно меню расширяется до привычного.

Соблюдать диету в период лечения аллергической крапивницы непросто. Но нужно понимать, что без рекомендованного питания невозможно окончательно выздороветь.

Если не хотите перехода заболевания из острой в хроническую форму, лучше немного потерпеть и постараться найти плюсы в назначенных продуктах питания. Продолжается диета от 2 до 4 недель.

Риски и действие препарата, который часто назначается детям при аутизме

Рисперидон (Рисполепт) — это препарат, который часто применяется для лечения детей с агрессивным поведением или чрезмерной раздражительностью. Изначально этот препарат был одобрен для лечения психоза, но за последние двадцать лет его применение среди детей с аутизмом или СДВГ резко возросло. Это связано с тем, что Рисполепт часто позволяет «успокоить» детей с тяжелыми поведенческими проблемами, что, в свою очередь, помогает им функционировать в школе и в семье. В некоторых случаях единственная альтернатива — стационарное лечение ребенка в больнице.

Однако Рисполепт может вызывать серьезные побочные эффекты, и очень важно внимательно следить за здоровьем ребенка, который его принимает. Родители должны знать, что врач, назначивший Рисполепт, должен внимательно наблюдать за состоянием ребенка, чтобы гарантировать, что он получает наилучшее лечение.

Ниже приводится базовая информация о Рисполепте: зачем он нужен, каковы потенциальные побочные эффекты, и как следить за состоянием ребенка при приеме Рисполепта.

Действие Рисполепта

Рисполепт относится к нейролептикам нового поколения или атипичным нейролептикам. Это класс нейролептиков, который был одобрен в 1990-х годах для лечения симптомов психоза при шизофрении и биполярном аффективном расстройстве.

На настоящий момент его чаще используют для уменьшения агрессивности и повышенной раздражительности у пациентов с деменцией и у детей.

Детям с аутизмом Рисполепт могут назначить для уменьшения таких поведенческих проблем как агрессия и причинение себе вреда, и он был одобрен именно для этих целей. Также его могут назначать детям с другими расстройствами, например, с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Как правило, Рисполепт и другие атипичные нейролептики нужны, только если поведение детей опасно для них самих или окружающих, или есть риск, что их не допустят к учебе в школьном классе или госпитализируют из-за поведенческих проблем. В этом случае Рисполепт применяется для того, чтобы ребенок стал спокойнее. Применение препарата с этой целью было одобрено только для детей с аутизмом, но большое количество исследований говорит о том, что он эффективен для уменьшения стабильных поведенческих проблем при различных расстройствах.

Почему применение Рисполепта считается спорным?

Прием Рисполепта считается спорным, потому что его побочные эффекты могут включать значительное увеличение массы тела, а также нарушения обмена веществ, неврологические и гормональные изменения в организме.

Некоторые эксперты обеспокоены тем, что детям могут сразу назначать препарат вместо альтернативного лечения, в первую очередь, поведенческой терапии, которая может решить ту же проблему без риска побочных эффектов.

Последние несколько лет СМИ освещали множество судебных исков от родителей, которые заявляют, что они не были информированы о том, как побочные эффекты рисперидона могут повлиять на их детей, и что их детям не отменили препарат при появлении проблем. Иски включали случаи мальчиков, у которых выросла грудь из-за повышенного уровня гормона пролактина — это один из редких побочных эффектов рисперидона.

Проблемы в школе и дома

Доктор Венди Мойал, детский и подростковый психиатр из «Child Mind Institute» (американской некоммерческой организации, которая специализируется на детском психическом здоровье), так описывает типичный сценарий для назначения Рисполепта из-за агрессивности или раздражительности, которая приводят к острым поведенческим проблемам. Очень часто такое проблемное поведение начинается в раннем подростковом возрасте, говорит доктор Мойал: «Мы говорим о крайне агрессивных детях, которые толкают, пихают, бьют кулаками, ломают мебель».

Если такие дети совсем не могут контролировать свои эмоции, они могут быть опасны для других детей, собственных родителей и самих себя. «Их родители могут быть в таком отчаянии, что вызывают службу спасения», — говорит доктор Мойал. Либо ребенка уже госпитализировали по скорой помощи после поведенческого взрыва в школе.

Многие эксперты считают, что во время подобного кризиса наилучший выбор врача — начать лечение рисперидоном, чтобы стабилизировать ситуацию.

Тем не менее, если речь не идет о кризисе, эксперты рекомендуют сначала попробовать другие подходы для коррекции проблемного поведения.

Поведенческая терапия

Большинство экспертов, включая доктора Мойал, подчеркивают, что необходимо тщательно изучить возможные причины агрессивного поведения при принятии решения о назначении препарата. Поведенческие проблемы могут иметь множество различных причин, включая недиагностированное тревожное расстройство, СДВГ, нарушения обучения, психологическую травму и медицинские проблемы. Лечение этих проблем может эффективнее уменьшить нежелательное поведение, чем нейролептик.

Если поведение ребенка пока не достигло кризисной стадии, эксперты рекомендуют в качестве первой терапии коррекцию на основе прикладного анализа поведения, в том числе, обучение родителей тому, как правильно реагировать на проблемное поведение и заниматься его профилактикой.

Доктор Мойал говорит, что она сама, как правило, сначала рекомендует поведенческую терапию или препарат одновременно с поведенческой терапией — в зависимости от уровня риска.

Альтернативные препараты

В относительно стабильных ситуациях доктор Мойал также отдает предпочтение препаратам с более точным действием, чем Рисполепт, у которых меньше побочных эффектов. Например, если у ребенка есть СДВГ, то стимуляторы (Риталин или Аддералл) или препараты для лечения СДВГ, которые не относятся к стимуляторам, например, клонидин или гуанфацин, могут уменьшить импульсивную агрессию. Если у ребенка есть обсессивно-компульсивное расстройство, то антидепрессанты (из класса СИОЗС) могут уменьшить депрессию или тревожность, которые провоцируют поведенческие взрывы.

Доктор Мойал может попробовать назначить атипичный нейролептик, если применение других подходов не даст результатов. Для лечения раздражительности у детей в спектре аутизма также был одобрен нейролептик арипипразол (Абилифай), который часто применяется при агрессии. Доктор Мойал часто выбирает именно его, так как у него меньше побочных эффектов, чем у рисперидона, в том числе, он реже приводит к увеличению веса и эндокринным нарушениям.

Тем не менее, доктор Мойал подчеркивает, что прием лекарственных препаратов при аутизме всегда должен сопровождаться поведенческой терапией, которая включает в себя обучение родителей.
Медицинское сообщество в целом с этим согласно. Опрос, который был проведен среди ведущих экспертов в области лечения аутизма показал, что каждый из них считает, что препараты не должны становиться заменой поведенческой терапии.

Эксперты также отмечают, что если ребенку в состоянии кризиса был назначен атипичный нейролептик, то после стабилизации можно попробовать перевести его на другое лечение. По опыту доктора Мойал, тем детям, которые получают поведенческую терапию, в дальнейшем может быть проще прекратить прием препарата.

«Я предпочитаю применять рисперидон в течение ограниченного периода времени, пока не закончится кризис, — объясняет она. — И одновременно я организую поведенческую терапию с обучением родителей».

Доктор Майкл Милгэм, детский и подростковый психиатр в «Child Mind Institute», также использует атипичные нейролептики нового поколения для стабилизации состояния ребенка в кризисных ситуациях.

Однако он подчеркивает, что может быть опасно отменять ребенку препараты, пока у него нет другой системы поддержки, например, поведенческой терапии.

«Очень важно понимать, когда можно попытаться отменить препарат ребенку — нельзя делать это как только ситуация стала лучше, — объясняет доктор Милгэм. — Состояние ребенка должно быть стабильным, и он должен получать регулярную поддержку с помощью других методов. В противном случае, вы лишь создадите новые проблемы, и ребенок окажется в неотложном отделении».

Побочные эффекты Рисполепта

Увеличение веса

Наиболее распространенный побочный эффект Рисполепта — увеличение веса, которое может произойти очень быстро. В одном исследовании среднее увеличение массы тела через 10,8 недель приема рисперидона составляло 4,9 кг по сравнению всего лишь с 0,2 кг среди детей, принимавших плацебо. В исследовании среди детей, которые принимали рисперидон в течение 2,9 лет, каждый третий ребенок имел лишний вес или ожирение. Чем выше была доза препарата, тем больше было увеличение веса, связанное с ним.

Побочные эффекты, связанные с обменом веществ

Рисполепт также может вызывать так называемые «метаболические аномалии», в том числе, повышение уровня сахара, липидов и триглицеридов в крови, что увеличивает риск диабета и сердечных заболеваний в дальнейшей жизни. Эти нарушения чаще встречаются у детей с избыточным весом или ожирением.

Атипичные нейролептики с самым большим риском нарушений обмена веществ — это оланзапин (Зипрекса) и клозапин (Клозарил). Сероквель (куетиапин) и Рисполепт находятся где-то посередине. Наименьший риск таких побочных эффектов существует для арипипразола, зипрасидона и луразидона.

Неврологические побочные эффекты

Другие возможные побочные эффекты включают состояние, которое называется «тардивная дискинезия». Для этой дискинезии характерны непроизвольные, повторяющиеся движения, например, лицевые гримасы. Риск тардивной дискинезии возрастает при более высокой дозировке и продолжительном лечении, и это состояние может быть перманентным. Наибольший риск неврологических побочных эффектов связан с Рисполептом, Зипрексой и Абилифаем.

Гормональные побочные эффекты

Побочный эффект, который привел к судебным искам против компании «Johnson & Johnson», производителя Риспердала (одно из торговых названий рисперидона) — это повышение уровня гормона, который называется пролактин. Повышенный уровень пролактина называется гиперпролактинемия. В норме пролактин вызывает увеличение груди во время беременности и производство грудного молока, а также потерю прочности костей. У мальчиков этот гормон может помешать формированию спермы и вызвать увеличение груди, так называемую гинекомастию.

Исследования показывают, что когда дети принимают нейролептики, уровень пролактина повышается в течение первых 6-8 недель (в одном исследовании он стал в четыре раза выше, чем среди детей, принимавших плацебо), но затем он возвращается к норме. Похоже, что с повышенным уровнем пролактина связаны высокие дозы рисперидона, но не его продолжительный прием.

Однако не у всех детей с повышенным уровнем пролактина развиваются нежелательные симптомы. Гиперпролактинемия встречается часто (у 1-10% пациентов), но связанные с ней симптомы, такие как гинекомастия встречаются редко (у 0,1-1% пациентов).

Среди нейролептиков нового поколения Рисполепт связан с наибольшим повышением уровня пролактина, а Абилифай с наименьшим.

Отслеживание побочных эффектов

Дети, принимающие Рисполепт или другой атипичный нейролептик, должны регулярно проходить обследование у врача во время лечения. До начала приема препарата нужно установить их изначальные рост, вес, общее состояние здоровья, уровни пролактина, жиров и сахара в крови.

Во время первых нескольких месяцев лечения Рисполептом или другим атипичным нейролептиком, необходимо часто измерять уровень пролактина. При повышенном уровне пролактина и появлении симптомов гиперпролактинемии рекомендуется уменьшить дозу и перевести ребенка на другой препарат. Если у ребенка нет симптомов при повышенном уровне пролактина, то рекомендуется ежегодно обследовать ребенка, если планируется, что ребенок будет принимать препарат в течении продолжительного времени, так как возможное влияние продолжительного повышенного пролактина на фертильность и развитие костей неизвестно.

Группа канадских исследователей ранее отметили, что анализы крови и физический осмотр пациента в стабильном состоянии может восприниматься занятыми врачами как пустая трата времени. Однако учитывая возможные негативные последствия, они считают: «Если врач не готов регулярно обследовать ребенка на наличие побочных эффектов, то он не должен выписывать эти препараты».

Сотрудничество с вашим врачом

Как и в случае с любым лекарственным препаратом, очень важно, чтобы вы обсудили с врачом все, что может вас беспокоить. Врач должен быть готов обсуждать с вами симптомы, которые вы наблюдаете, и объяснять какие существуют варианты для изменения дозировки или смены препарата. Если вам кажется, что врач ребенка несерьезно воспринимает ваше беспокойство, или что врач не следует рекомендациям по подбору препаратов и дозировке, либо он добавляет новые препараты к уже принимаемым — вам следует узнать мнение другого специалиста.

Если вы считаете, что ваш ребенок должен прекратить прием Рисполепта — обязательно сообщите об этом врачу, обсудите все за и против. Не меняйте дозу препарата и не отменяйте его прием без консультации с врачом. Нейролептики нельзя отменять сразу, их дозировка должна очень постепенно снижаться, при этом нужно следить за возможным появлением у ребенка симптомов отмены препарата, например, насморка, диареи и болей в животе. И помните: главный симптом, на который нужно обратить внимание — это возвращение опасного поведения, из-за которого и был назначен препарат.

Надеемся, информация на нашем сайте окажется полезной или интересной для вас. Вы можете поддержать людей с аутизмом в России и внести свой вклад в работу Фонда, нажав на

Перед использованием препарата РИСПОЛЕПТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт® можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Css в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.

РИСПОЛЕПТ: ДОЗИРОВКА

Назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт® можно назначать 1-2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При применении препарата в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что не изучена безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут, при его назначении не следует превышать эту дозу.

Если требуется дополнительный седативный эффект, то к терапии препаратом Рисполепт® можно добавить бензодиазепины.

Подросткам старше 13 лет рекомендуется начальная доза 500 мкг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 3 мг/сут при хорошей переносимости. Безопасность препарата в дозах более 6 мг/сут не изучалась.

Данные о применении препарата Рисполепт® для лечения шизофрении у детей младше 13 лет отсутствуют.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

Биполярные расстройства при маниях

Взрослым рекомендованная начальная доза препарата - 2-3 мг/сут за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут.

Подросткам и детям старше 10 лет рекомендуется начальная доза 500 мкг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг/сут до рекомендуемой дозы 2.5 мг/сут при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5-6 мг/сут.

Безопасность доз выше 6 мг/сут не изучалась.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза/сут.

Данные по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.

Расстройства поведения

Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата – 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза препарата - 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг 1 раз/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, тогда как в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительное лечение препаратом Рисполепт® у подростков необходимо проводить под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 не изучалось.

Аутизм у детей и подростков

Дозу препарата Рисполепт® следует подбирать индивидуально.

Для пациентов с массой тела менее 20 кг рекомендованная начальная доза - 500 мкг/сут, на 4-й день приема эту дозу можно увеличить на 250 мкг/сут. Для пациентов с массой тела 20 кг и более рекомендованная начальная доза - 500 мкг/сут, на 4-й день приема эту дозу можно увеличить на 500 мкг/сут.

Данную дозу следует применять примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более для пациентов с массой тела менее 20 кг на 250 мкг, для пациентов с массой тела 20 кг и более - на 500 мкг/сут.

В клинических исследованиях максимальная суточная доза для пациентов с массой тела менее 20 кг составляла 1.5 мг, для пациентов с массой тела 20 кг и более - 2.5 мг, для пациентов с массой тела более 45 кг - 3.5 мг.

Дозы препарата Рисполепт® при лечении аутизма у детей (мг/сут)

*для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза - 3.5 мг/сут.

Рисполепт® можно назначать 1 или 2 раза/сут.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза/сут.

Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снижать дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.

Применение у детей младше 5 лет не изучено.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.

У пациентов с заболеваниями печени и почек начальная и поддерживающая дозы в соответствии с показаниями должны быть уменьшены в 2 раза, увеличение дозы следует проводиться медленнее.

Масса тела
Дни1-3
Дни4-14+
Увеличение дозы (если необходимо)
Рекомендуемая доза
Менее 20 кг
0.25 мг
0.5 мг

0.5-1.5 мг
20 кг и более
0.5 мг
1.0 мг
+0.5 мг через 2 недели и более
1-2.5 мг*

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа «пируэт» отмечалась при совместном приеме рисперидона в повышенной дозе и пароксетина.

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии.

Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (например, ). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт® с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт®.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт®.

Умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы ( и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

При применении препарата Рисполепт® вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне действия рисперидона.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Беременность и лактация

Безопасность препарата Рисполепт® при беременности не изучена. Рисполепт® можно применять при беременности с осторожностью и только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата Рисполепт® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

РИСПОЛЕПТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные эффекты препарата Рисполепт® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Инфекции: очень часто - у пациентов пожилого возраста с деменцией - инфекции мочевыводящих путей; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пациентов пожилого возраста с деменцией - пневмония, флегмона, у детей - ринит, гриппоподобные заболевания; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.

Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, нервозность, у пациентов пожилого возраста с деменцией - спутанность сознания, у детей - вялость; нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия; очень редко - мании.

Со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром «зубчатого колеса», акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность), у детей - сонливость, головные боли, седативное действие; часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пациентов пожилого возраста с деменцией - подавленное состояние, у детей - дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, ЗНС.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение остроты зрения, боль в ухе, у пациентов пожилого возраста с деменцией - конъюнктивит; нечасто - шум в ушах, гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отек век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, у пациентов пожилого возраста с деменцией - преходящая ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, у детей - ощущение сердцебиения; нечасто - синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, приливы крови; очень редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пациентов пожилого возраста с деменцией - кашель, ринорея, у детей - кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пациентов пожилого возраста с деменцией - дисфагия, фекалома; нечасто - энкопрез, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома; очень редко - нарушение секреции АДГ.

Со стороны обмена веществ: часто у пациентов пожилого возраста с деменцией - снижение аппетита, у детей - увеличение аппетита; нечасто - полидипсия, анорексия; редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.

Дерматологические реакции: часто - сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пациентов пожилого возраста с деменцией - эритема, у детей - зуд, акне; нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макуло-папулезная сыпь; очень редко - алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пациентов пожилого возраста с деменцией - нарушения походки, опухание суставов, у детей - миалгия, боли в шее; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - недержание мочи, у детей - энурез, поллакиурия; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения.

Со стороны репродуктивной системы: часто - отсутствие эякуляции, у детей - галакторея; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.

Со стороны обмена веществ: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пациентов пожилого возраста с деменцией - периферический отек, нарушение походки, у детей - медлительность, дискомфорт в области грудной клетки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром отмены; очень редко - гипотермия.

Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение активности КФК, повышение ЧСС, у пациентов пожилого возраста с деменцией - повышение температуры тела, у детей - увеличение массы тела, увеличение концентрации пролактина; нечасто - увеличение активности АЛТ, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности АСТ, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение АД; очень редко - пролонгирование интервала QT на ЭКГ.

Ниже дополнительно перечислены побочные реакции, которые наблюдаются при применении рисперидона в/м (препарат Рисполепт Конста).

Инфекции: инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс.

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, уменьшение массы тела.

Со стороны психики: депрессия, расстройства засыпания.

Со стороны нервной системы: парестезия, судороги.

Со стороны органов чувств: блефароспазм, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: зубная боль, спазм языка, увеличение активности ГГТ.

Дерматологические реакции: экзема.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в ягодицах.

Со стороны репродуктивной системы: задержка менструации, задержка эякуляции, олигоменорея, дискомфорт в области молочных желез.

Прочие: боли, нарушения походки, обнаружение глюкозы в моче, увеличение активности микросомальных ферментов печени.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать. Срок годности - 3 года.

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

• острой и хронической шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
• аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
• поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева,
• физическое насилие),
• нарушениях деятельности (возбуждение,
• бред) или психотических симптомах;
• расстройств поведения в случаях,
• если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.

Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания

• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у детей в возрасте до 4 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4% для пациентов, получающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4.1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимав шей только фуросемид (3.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение АД наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении АД следует рассмотреть вопрос о снижении дозы рисперидона. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением активности КФК. Также могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт®.

С осторожностью следует назначать антипсихотические препараты, включая Рисполепт®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития ЗНС и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).

При лечении препаратом Рисполепт® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных реакций, связанных с гипергликемией, окончательно не установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

При лечении препаратом Рисполепт® наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела при терапии препаратом Рисполепт®.

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт® пациентам с эпилепсией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт® может оказывать воздействие способность к деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. Пациентам не рекомендуется заниматься вождением транспортных средств и работать с техникой до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисполепт . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рисполепта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисполепта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, болезни Альцгеймера у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рисполепт - антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину, вероятно, уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%. Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% больше, Т1/2 длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Показания

• лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
• лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;
• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в т.ч. психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Таблетки для рассасывания 1 мг и 2 мг (Рисполепт Квиклет).

Раствор для приема внутрь 1 мг (иногда ошибочно называют капли).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 25 мг, 37,5 мг и 50 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Рисполепт Конста).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат принимают внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При назначении препарата в дозах менее 1 мг рекомендуется применять Рисполепт, раствор для приема внутрь.

Шизофрения

Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 13 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков препаратом в дозах 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении препарата в дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых - 2 мг в сутки за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза - по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Детям от 10 лет рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 ч на 0.5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей, препаратом в дозах 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при применении в дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение препарата в дозах выше 6 мг в сутки не изучалось.

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

Рисполепт не следует применять более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов следует оценивать на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела 50 кг и более) рекомендуется начальная доза 0.5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в сутки.

Детям от 5 до 18 лет (с массой тела менее 50 кг) рекомендуется начальная доза 0.25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0.5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей в возрасте до 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Отмена препарата

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Таблетки для рассасывания Квиклет

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Раствор или капли для приема внутрь

Шизофрения

Взрослые

Рисполепт может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза препарата Рисполепт - 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Дети от 13 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения препарата у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет

Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0.5-1 мг в день до рекомендуемой дозы 1-2.5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0.5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2.5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.

Рисполепт не должен применяться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе, также как и необходимость продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0.25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0.75 мг в день.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Рисполепт должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисполепт следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Способ применения

Внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисполепт рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Уколы в ампулах для инъекций Конста

Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко внутримышечно, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в.

Взрослым рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторым пациентам требуются более высокие дозы - 37.5 мг или 50 мг. В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать рисперидон внутрь в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить Рисполепт Конста в/м в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.

Правила приготовления раствора

Применение препарата Рисполепт Конста требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок.

Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в заранее заполненном шприце. Готовую суспензию вводят в/м только в ягодичную область. Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями. Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата. Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Упаковку препарата Рисполепта Конста достать из холодильника и дать ей нагреться в течение 30 минут до комнатной температуры перед приготовлением суспензии.

1. Снять цветную пластиковую крышку с флакона. Не удалять серую резиновую пробку. Протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

2. Вскрыть блистерную упаковку и извлечь безыгольное устройство Alaris Smart Site, удерживая его между белым люэровским колпачком и "юбкой". Ни в коем случае нельзя прикасаться к острому наконечнику устройства.

3. Очень важно, чтобы безыгольное устройство SmartSite было правильно установлено на флакон, иначе растворитель может подтекать при поступлении во флакон.

Поставьте флакон на твердую поверхность.

Придерживайте основание флакона. Направьте безыгольное устройство SmartSite на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки флакона.

Надавливая сверху вниз, протолкните острый наконечник безыгольного устройства SmartSite через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.

4. Перед присоединением шприца к безыгольному устройству SmartSite, придерживая основание флакона, протереть место скрепления устройства со шприцем (голубой круг) спиртовой салфеткой и дать высохнуть.

5. Предварительно заполненный шприц имеет белый наконечник, состоящий из двух частей: белого воротничка и глянцевого белого колпачка. Для того, чтобы вскрыть шприц, держите шприц за белый воротничок и отломите глянцевый белый колпачок (белый колпачок нельзя откручивать или отрезать). Снять белый колпачок вместе с находящимся внутри него резиновым наконечником.

На всех этапах сборки шприц следует держать только за белый воротничок, расположенный на наконечнике шприца. Фиксация белого воротничка поможет предохранить сам воротничок от отделения и гарантирует хорошее соединение со шприцем. Не перекручивать компоненты при сборке, т.к. при этом части шприца могут оторваться от него.

6. Придерживая шприц за белый воротничок, следует вставить шприц в голубой круг безыгольного устройства, нажать и повернуть по часовой стрелке для того, чтобы шприц прочно соединился с безыгольным устройством (необходимо избегать перекручивания). Для предотвращения вращения безыгольного устройства во время соединения со шприцем следует прочно удерживать "юбку". Шприц и безыгольное устройство должны находиться на одной линии.

7. Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем.

8. Придерживая поршень шприца большим пальцем, следует энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 сек до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул.

Нельзя хранить флакон после приготовления суспензии, поскольку суспензия может расслоиться.

9. Перевернуть флакон дном вверх и медленно втянуть в шприц все содержимое флакона. Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации).

10. Придерживая шприц за белый воротничок, отсоединить шприц от безыгольного устройства. Следует утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

11. Вскрыть блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Нельзя дотрагиваться до части иглы, присоединяющейся к шприцу. Извлечь иглу из упаковки, держа ее за прозрачный футляр.

12. Для предотвращения попадания микробов не следует касаться люэровского наконечника оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro. Придерживая шприц за белый воротничок, присоединить люэровскую канюлю оранжевого защитного устройства иглы Needle-Pro к шприцу легким поворотом по часовой стрелке.

13. Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, зажать прозрачный футляр иглы и плотно закрепить иглу в защитном устройстве Needle-Pro путем нажатия и поворота по часовой стрелке. Закрепление иглы может гарантировать безопасное соединение между иглой и защитным устройством иглы Needle-Pro во время проведения следующих этапов.

14. Непосредственно перед введением препарат Рисполепт Конста следует ресуспендировать, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для ресуспендирования микрогранул следует энергично встряхнуть шприц.

15. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. Не сгибать футляр, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

16. Слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх. Ввести все содержимое шприца в верхний наружный квадрант ягодичной области. Суспензию нельзя вводить внутривенно!

Предостережение! Во избежание травмирования медицинского персонала использованной иглой:

• не дотрагиваться свободной рукой до устройства защиты иглы Needle-Pro во время прижимания его к плоской поверхности;
• не разбирать устройство защиты иглы Needle-Pro;
• не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы Needle-Pro, если игла погнулась или повреждена;
• следует использовать устройство защиты игл Needle-Pro только по назначению, иначе игла может выступить из защитного колпачка.

17. После выполнения инъекции следует ввести иглу в оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro одной рукой. Для этого следует аккуратно прижать оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro к плоской поверхности. Как только оранжевое устройство защиты иглы Needle-Pro прижато, игла должна плотно войти в устройство защиты иглы Needle-Pro. Перед тем, как выбросить иглу, следует убедиться в том, что игла плотно закреплена в оранжевом устройстве защиты иглы Needle-Pro. Утилизация проводится в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению его работы.

Побочное действие

• инфекции верхних дыхательных путей;
• назофарингит;
• гриппоподобные инфекции;
• бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• ринит;
• инфекции уха;
• пневмония;
• фарингит;
• синусит;
• вирусные инфекции;
• локализованные инфекции;
• цистит;
• гастроэнтерит;
• подкожный абсцесс;
• нейтропения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• гиперчувствительность;
• отек Квинке (в т.ч. периоральный отек, отек век, отек лица, наследственный отек Квинке, отек гортани и глотки, окуло-респираторный синдром, отек рта, окологлазничный отек, отек тонкой кишки, отек языка);
• анафилактический шок;
• гиперпролактинемия;
• повышенный аппетит;
• сниженный аппетит;
• анорексия;
• сахарный диабет;
• водная интоксикация;
• головная боль;
• паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, мышечную ригидность, гипокинезию, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезию, мышечные судороги);
• головокружение;
• тремор;
• сонливость;
• седативный эффект;
• обморок;
• нарушения внимания;
• нарушение координации;
• дистония;
• слюнотечение;
• постуральное головокружение;
• судороги;
• бессонница;
• беспокойство;
• возбуждение;
• депрессия;
• нарушение сна;
• нарушение засыпания;
• уменьшение либидо;
• нервозность;
• затуманенность зрения;
• конъюнктивит;
• уменьшение остроты зрения;
• боль в ухе;
• вертиго;
• окклюзия артерии сетчатки (наблюдается при наличии внутрисердечного дефекта, предрасполагающего к шунту справа налево, например, "овальное окно");
• артериальная гипертензия;
• нарушение равновесия;
• отсутствие реакции на стимулы;
• снижение сознания;
• паркинсонический тремор;
• транзиторная ишемическая атака;
• инфаркт миокарда;
• инсульт;
• нарушение речи;
• потеря сознания;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• диабетическая кома;
• ритмичное кивание головой;
• мерцательная аритмия;
• кашель;
• заложенность носовых пазух;
• заложенность носа;
• боли в глотке и в гортани;
• одышка;
• синдром апноэ во сне;
• запор, диарея;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• гиперсекреция слюны;
• боли в животе (в т.ч. в верхней части живота);
• дискомфорт в желудке;
• гастрит;
• панкреатит;
• желтуха;
• акне;
• сухость кожи;
• высыпания;
• экзема;
• зуд (в т.ч. генерализованный);
• алопеция;
• боли в конечностях;
• артралгия;
• боли в спине;
• миалгия;
• мышечные боли в груди;
• боли в ягодицах;
• мышечная слабость;
• боли в шее;
• недержание мочи;
• задержка мочевыделения;
• нарушение менструаций;
• замедленная эякуляция;
• приапизм;
• синдром отмены у новорожденных;
• боль во время инъекции;
• боли в месте введения, уплотнение, отек и другие реакции в месте инъекции;
• реакции в месте введения инъекции, такие как абсцесс, флегмона, киста, гематома, некроз, узелки, язва (данные побочные действие отмечались как серьезные, в некоторых случаях требовали хирургического вмешательства).

Противопоказания

• период лактации (грудного вскармливания);
• фенилкетонурия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для уколов);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасности применения Рисполепта у беременных женщин нет.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт) в 3 триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Рисполепт можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Рисполепт в виде инъекций противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Возможно использование других форм препарата у детей согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Особые указания

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4.0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3.1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные, собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований, показывают, что пациенты пожилого возраста с деменцией, проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами, также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами, не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень, в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическим препаратам, а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона перорально (7.3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов, принимающих рисперидон совместно с фуросемидом, наблюдалось в ходе 2 из 4 клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в т.ч. смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Кардиоваскулярные эффекты

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза. Объединенные данные 6 плацебо-контролируемых исследований, включавших в основном пациентов пожилого возраста с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют, что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 3.3% (33/1009) пациентов, принимавших рисперидон, и у 1.2% (8/712) пациентов, принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 2.96 (1.34, 7.50) при доверительном интервале 95%. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов, а также для других популяций пациентов. Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией, по сравнению с пациентами с альцгеймеровской деменцией. Поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон.

Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения препарата Рисполепт у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, ног, рук, а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая прекращение приема рисперидона.

Рисполепт может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции, в случае их неэффективности или ограниченной эффективности, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалось в постмаркетинговом периоде при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисполепт необходимо применять с осторожностью у пациентов с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы, дегидратация гиповолемия или цереброваскулярное заболевание). Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая Рисполепт.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития нейролептического злокачественного синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом Рисполепт наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что предшествующее лечению увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко - диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом Рисполепт наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом. Препарат Рисполепт должен применяться с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде наблюдения. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), т.к. это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за альфа-адреноблокирующих эффектов.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисполепт, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Вспомогательные вещества

Препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует назначать препарат Рисполепт, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 2 мг содержат краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Использование в педиатрии

Перед назначением препарата Рисполепт детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в т.ч. измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Лекарственное взаимодействие

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Рисполепт с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), 3 класса (амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибируют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Влияние препарата Рисполепт на другие лекарственные препараты

Рисполепт следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с этанолом, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седативного эффекта.

Рисполепт может снижать эффективность леводопы и других агонистов допамина. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами в постмаркетинговом периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Влияние других лекарственных препаратов на препарат Рисполепт

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина (например, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов и P-гликопротеина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. Предполагается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, хинидин) влияют на концентрацию рисперидона таким же образом. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт.

Верапамил, являющийся ингибитором изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и его активных антипсихотических фракций.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибитор изофермента CYP3A4, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Рисполепт у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Не рекомендуется применять рисперидон совместно с палиперидоном ввиду того, что палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и применение такой комбинации может привести к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции.

Аналоги лекарственного препарата Рисполепт

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Лептинорм;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• Риспен;
• Рисперидон;
• Рисполепт Конста;
• Рисполепт Квиклет;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Риссет Квитаб;
• Сизодон Сан;
• Сперидан;
• Торендо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.